آگونیست های گیرنده GLP-1 به کانون اصلی تحقیقات در درمان دیابت و سلامت متابولیک تبدیل شده اند. این داروها با تنظیم ترشح انسولین، ترشح گلوکاگون و هضم به کنترل قند خون کمک می کنند. نمونه های برجسته عبارتند از exenatide و semaglutide (ماده فعال در Ozempic). اگرچه آنها به یک کلاس دارویی تعلق دارند، اما ترکیبات متمایز با خواص دارویی متفاوت هستند.
درک شباهت‌ها و تفاوت‌های بین این داروها - و همچنین کلاس و مکانیسم عمل آنها - به روشن شدن نقش گسترده‌تر مسیر سیگنال دهی GLP-1 در تحقیقات متابولیک کمک می‌کند.
اگزناتید به کدام دسته از داروها تعلق دارد؟
پودر اگزناتیدمتعلق به گروه GLP-1 داروهای مبتنی بر پپتید آگونیست‌های گیرنده است که عمدتاً برای درمان دیابت نوع 2 استفاده می‌شوند. این انسولین نیست و مستقیماً جایگزین انسولین تولید شده در بدن انسان نمی شود. این یک پپتید مصنوعی با توالی اسید آمینه است که تا حدی با توالی انسان GLP-1 همپوشانی دارد. این از اگزندین-4، یک پپتید که در اصل در بزاق هیولای گیلا کشف شد، مشتق شده است. دانشمندان دریافتند که می تواند گیرنده GLP-1 انسانی را فعال کند و پایه و اساس دسته جدیدی از داروهای کاهش دهنده گلوکز را ایجاد کند.
این دسته دارویی اهمیت دارد زیرا به جای اینکه از طریق یک مسیر واحد عمل کند، بر چندین فرآیند به هم پیوسته تأثیر می گذارد. آگونیست‌های گیرنده GLP-1 ترشح انسولین وابسته به گلوکز را افزایش می‌دهند، ترشح غیرطبیعی گلوکاگون را کاهش می‌دهند و تخلیه معده را کند می‌کنند. این اثرات به تنظیم سطح گلوکز خون هم بعد از غذا و هم بین غذا کمک می کند.
این ترکیب همچنین نشان می‌دهد که چگونه درمان‌های مبتنی بر پپتید می‌توانند برای تعامل با گیرنده‌های بیولوژیکی خاص طراحی شوند. برخلاف داروهای سنتی با مولکول کوچک، به گیرنده GLP-1 متصل می شود و مسیرهای سیگنال دهی داخل سلولی را فعال می کند که در عملکرد سلول های بتا پانکراس نقش دارند.
برای محققانی که تنظیم متابولیک را مطالعه می کنند، این ترکیب به عنوان مثال مفیدی از چگونگی توسعه پپتیدهای هورمون مانند به عوامل درمانی است. خواص دارویی آن به ایجاد فعال‌سازی گیرنده GLP-1 به عنوان یک استراتژی کلیدی درمانی برای دیابت نوع 2 کمک کرده است. با این حال، قرار گرفتن در یک کلاس به این معنی نیست که همه داروها دارای قدرت، فارماکوکینتیک، اثربخشی بالینی یا مشخصات ایمنی یکسانی هستند. هر ترکیب باید بر اساس شواهد خاص خود و اطلاعات تجویز تایید شده ارزیابی شود.
آیا اگزناتید و اوزمپیک همان دارو هستند
خیر. Exenatide و Ozempic یک دارو نیستند، حتی اگر هر دو آگونیست گیرنده پپتید-1 (GLP-1) شبیه گلوکاگون هستند. Exenatide ماده فعال در Byetta و Bydureon است، در حالی که Ozempic حاوی سماگلوتید است. هر دو دارو گیرنده GLP-1 را فعال می‌کنند، اما در ساختار مولکولی، مدت اثر و کاربردهای بالینی متفاوت هستند.
GLP-1 یک هورمون اینکرتین است که بعد از غذا توسط روده ترشح می شود. با تحریک ترشح انسولین هنگام افزایش گلوکز خون، به بدن کمک می کند تا قند خون را تنظیم کند. محققان آگونیست های گیرنده GLP-1 را برای تقلید جنبه های خاصی از این فرآیند سیگنال دهی طبیعی برای اهداف درمانی ایجاد کردند.
تفاوت اصلی بین اگزناتید و سماگلوتید در مدت زمان اثر آنها نهفته است. اگزناتید با رهش فوری دو بار در روز تجویز می شود، در حالی که فرمولاسیون با رهش طولانی برای دوز یک بار در هفته طراحی شده است. Ozempic همچنین یک بار در هفته تجویز می شود، اما حاوی سماگلوتید است - یک پپتید مهندسی شده خاص که برای مدت طولانی تری فعال می ماند.
همچنین مهم است که بین کاربردهای تایید شده آنها به دقت تمایز قائل شوید. Exenatide و Ozempic هر دو کنترل قند خون را در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 بهبود می بخشند. Ozempic همچنین برای کاهش خطر قلبی عروقی در بزرگسالان خاص مبتلا به دیابت نوع 2 تایید شده است. در حالی که هر دو دارو ممکن است به کاهش وزن کمک کنند، اوزمپیک با Wegovy - یک محصول دیگر مبتنی بر سماگلوتید که برای مدیریت مزمن وزن در بیماران واجد شرایط تایید شده است، قابل تعویض نیست.
بنابراین، این داروها بدون راهنمایی پزشکی یکسان یا قابل تعویض نیستند.
اگزناتید چگونه کار می کند
Exenatide با فعال کردن گیرنده‌های GLP-1 عمل می‌کند و پاسخ‌های فیزیولوژیکی را تحریک می‌کند که به بهبود کنترل قند خون کمک می‌کند. مکانیسم آن ارتباط نزدیکی با سیستم طبیعی اینکرتین بدن دارد که مصرف غذا، ترشح انسولین و فعالیت گوارشی را به هم متصل می کند.
ابتدا این ترکیب ترشح انسولین وابسته به گلوکز را تحریک می کند. هنگامی که گلوکز خون افزایش می یابد، این ترکیب گیرنده های GLP-1 را روی سلول های بتای پانکراس فعال می کند و باعث سنتز و آزادسازی انسولین می شود. از آنجایی که این اثر به شدت به سطح گلوکز خون بستگی دارد، ترشح انسولین معمولاً با بازگشت گلوکز خون به محدوده طبیعی کاهش می یابد. با این وجود، هیپوگلیسمی همچنان یک خطر بالقوه باقی می ماند، به ویژه هنگامی که در ترکیب با برخی از داروهای دیابت دیگر استفاده شود.
دوم، این ترکیب از ترشح نامناسب گلوکاگون جلوگیری می کند. گلوکاگون هورمونی است که به کبد سیگنال می دهد تا گلوکز را در جریان خون آزاد کند. در افراد مبتلا به دیابت نوع 2، فعالیت گلوکاگون ممکن است به طور نامناسب افزایش یابد. با کاهش ترشح گلوکاگون در طول هیپرگلیسمی، این ترکیب به محدود کردن تولید بیش از حد گلوکز کمک می کند.
سوم، این ترکیب تخلیه معده را به تاخیر می اندازد. با کاهش سرعت حرکت غذا از معده به روده کوچک، سرعت ورود گلوکز به جریان خون بعد از غذا را کاهش می دهد. این مکانیسم به توضیح اینکه چرا این ترکیب کنترل قند خون پس از غذا را بهبود می‌بخشد و همچنین ممکن است سیری (سیری) را افزایش دهد، کمک می‌کند.
این اثرات با هم، کنترل قند خون را بهبود می بخشد. برای برخی از بیماران، سرکوب اشتها ممکن است کاهش وزن را نیز تسهیل کند، اگرچه پاسخ‌های فردی متفاوت است.
از دیدگاه تحقیقاتی، ارتباط نزدیکی با بیولوژی اینکرتین، سیگنال دهی سلول های بتا پانکراس، هموستاز گلوکز و رابطه بین عملکرد دستگاه گوارش و متابولیسم دارد. Exenatide ممکن است در تحقیقات آزمایشگاهی یا تولید دارو برای مشخص کردن پپتیدها یا مطالعه فعالیت گیرنده GLP-1 استفاده شود. مناسب بودن آن برای یک کاربرد تحقیقاتی خاص به عواملی مانند شناسایی ماده، خلوص، پایداری و الزامات خاص پروتکل آزمایشی بستگی دارد. محصولات با درجه تحقیقاتی برای استفاده مستقیم در انسان در نظر گرفته نشده اند.
مانند سایر آگونیست‌های گیرنده GLP-1، این ترکیب ممکن است باعث واکنش‌های نامطلوب از جمله تهوع، استفراغ و اسهال شود. برخی از عوارض جدی تر - مانند پانکراتیت و مشکلات مربوط به کلیه - ممکن است نیاز به مداخله بالینی داشته باشند. این ترکیب را با راهنمایی یک متخصص مراقبت های بهداشتی و مطابق با اطلاعات مربوط به نسخه استفاده کنید. به طور خلاصه، در حالی که اگزناتید و اوزمپیک اهداف درمانی یکسانی دارند، آنها حاوی مواد فعال متفاوتی هستند. این ترکیب یک آگونیست گیرنده GLP-1 مبتنی بر پپتید است که با تأثیر بر انسولین، گلوکاگون و تخلیه معده، تنظیم گلوکز خون را بهبود می بخشد. درک این مکانیسم‌های عمل نشان می‌دهد که چگونه درمان‌های مبتنی بر اینکرتین درمان دیابت را پیشرفته کرده‌اند و چگونه مسیر سیگنالینگ GLP-1 یک پایه علمی برای تحقیقات متابولیک باقی می‌ماند.
مؤسسات تحقیقاتی که به دنبال پودر exenatide هستند می توانند برای اطلاعات دقیق محصول با Xi'an Sonwu تماس بگیرند.
ایمیل:sales@sonwu.com
منابع:https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=53d03c03-ebf7-418d-88a8-533eabd2ee4f.
https://www.fda.gov/consumers/womens-health-topics/women-and-diabetes-diabetes-medicine.