Abemaciclib یک داروی درمانی هدفمند خوراکی متعلق به کلاس مهارکنندههای انتخابی سیکلین{0}وابسته کیناز 4/6 (CDK4/6) است که عمدتاً برای درمان سلولهای ضایعات منفی پستان با گیرندههای هورمونی مثبت (HR+)، HER2{15} استفاده میشود. این دارو با مهار فعالیت CDK4 و CDK6، مانع از پیشرفت از مرحله G1 به فاز S چرخه سلولی می شود و در نتیجه از تکثیر و رشد سلولی جلوگیری می کند. در مقایسه با داروهای دیگر در همان کلاس، Abemaciclib مهار قویتری از CDK4 نشان میدهد و از تجویز مداوم پشتیبانی میکند و اثربخشی خوبی را به عنوان یک درمان تکدرمانی نشان میدهد. این می تواند به تنهایی یا همراه با درمان غدد درون ریز مورد استفاده قرار گیرد و برای درمان کمکی متاستاتیک و بیماری در مراحل اولیه{18}}پرخطر مناسب است. نیمه عمر آن در بدن تقریباً 1-2 هفته است و تفاوت های فردی و تداخلات دارویی بر متابولیسم آن تأثیر می گذارد. با ادامه تحقیقات بالینی، دامنه کاربردها و استراتژی های درمانی برای Abemaciclib به طور مداوم در حال تغییر است.
Abemaciclib، آن چیست
پودر آبماسیکلیبیک ماده فعال (معمولاً به شکل مزیلات) است که برای درمان انواع خاصی از بیماری ها، به ویژه گیرنده هورمونی-مثبت (HR+) HER2- منفی استفاده می شود. عملکرد اصلی آن مهار رشد این سلول های بیمار است. این یک مهارکننده کیناز وابسته به سیکلین (CDK) است که به طور خاص CDK4 و CDK6 را هدف قرار می دهد. CDK ها کاتالیزورهایی هستند که چرخه سلولی را تنظیم می کنند و فعالیت غیر طبیعی آنها اغلب با پیشرفت و گسترش سلول های بیمار ارتباط نزدیکی دارد. این دارو برای استفاده در ترکیب با چندین داروی دیگر برای درمان انواع خاصی از بیماری های متاستاتیک یا پیشرفته مرتبط با پستان تایید شده است.
در برخی موارد، می توان از آن به عنوان یک عامل نیز استفاده کرد. توجه به این نکته ضروری است که نشانه های خاص و در دسترس بودن این دارو ممکن است در طول زمان تغییر کند. اگر شما یا شخصی که میشناسید در حال بررسی یا دریافت درمان حاوی این ماده هستید، ضروری است با یک متخصص مراقبتهای بهداشتی مشورت کنید تا بهروزترین و دقیقترین اطلاعات مربوط به موارد استفاده، عوارض جانبی احتمالی و سایر اطلاعات مرتبط بر اساس آخرین دستورالعملها و تحقیقات پزشکی را دریافت کنید. اگر به Abemaciclib علاقه دارید، لطفا با Xi'an Sonwu تماس بگیرید.
Abemaciclib چگونه کار می کند
Abemaciclib یک درمان هدفمند خوراکی است که در درجه اول گیرنده هورمونی-مثبت (HR+)، HER2 منفی را درمان میکند. با مسدود کردن پروتئین های کلیدی که تقسیم سلولی را تحریک می کنند، کار می کند.
مکانیسم عمل
1. CDK4/6 InhibitionInhibition
این ترکیب به طور انتخابی کینازهای 4 و 6 وابسته به سیکلین- (CDK4 و CDK6) را مهار میکند. این کینازها برای پیشرفت سلول ها از فاز G1 به فاز S چرخه سلولی حیاتی هستند.
2. فعال سازی پروتئین Rb
به طور معمول، CDK4/6 پروتئین رتینوبلاستوما (Rb) را فسفریله می کند و آن را غیرفعال می کند. این محصول از این فسفوریلاسیون جلوگیری می کند و پروتئین Rb را فعال نگه می دارد.
3. بازداشت چرخه سلولی
پروتئین Rb فعال فاکتورهای رونویسی E2F را که برای سنتز DNA ضروری هستند، مهار می کند. این منجر به توقف چرخه سلولی فاز G1 می شود و از تقسیم سلولی جلوگیری می کند.
4. کند شدن رشد سلولی ضایعه
با جلوگیری از تکثیر سلولی، سرعت رشد سلول های ضایعه کند می شود یا متوقف می شود. با گذشت زمان، سلول ها ممکن است دچار پیری یا آپوپتوز شوند.
آنچه Abemaciclib را در بین مهارکننده های CDK4/6 منحصر به فرد می کند
مهار قویتر CDK4 نسبت به CDK6
دوز مداوم (بدون نیاز به تعطیلات دارویی)
فعالیت تک نماینده قویتر-
کاربردهای بالینی
می تواند به تنهایی یا همراه با درمان غدد درون ریز استفاده شود
تایید شده برای: سلول های ضایعه پستان متاستاتیک HR+/HER2-. (درمان کمکی).
Abemaciclib چه مدت در بدن می ماند؟
این محصول تقریباً 1-2 هفته پس از آخرین دوز در بدن باقی می ماند. روش زیر یک روش تخمینی است:
نیمه عمر
میانگین نیمه عمر{0}} حذف آبماسیکلیب تقریباً 18 تا 25 ساعت است.
دفع از بدن
یک دارو به طور موثر پس از حدود 5 نیمه-عمر حذف می شود.
این به این معنی است: بیشتر دارو در عرض 4-6 روز از بین می رود. تقریباً حذف کامل: تا 7-10 روز.
Abemaciclib دارای متابولیتهای فعالی است که میتواند اثرات بیولوژیکی آن را حتی با کاهش غلظت داروی اصلی کمی طولانیتر کند. در صورت وجود شرایط زیر، پاکسازی دارو ممکن است کند شود:
تداخلات دارویی (به ویژه مهارکننده های CYP3A، گریپ فروت و غیره)
عملکرد کلیه نسبت به عملکرد کبد تأثیر کمتری بر پاکسازی دارو دارد.
اثرات فارماکولوژیک معمولاً در عرض چند روز کاهش می یابد.
مدت زمان حضور در بدن: تقریباً 1 هفته، احتمالاً تا 2 هفته در برخی افراد.
آیا آبماسیکلیب باعث افزایش وزن می شود؟
پاسخ این است که این محصول به طور معمول باعث افزایش وزن نمی شود و افزایش وزن یک عارضه جانبی معمول یا مورد انتظار نیست.
معمولا چه اتفاقی می افتد؟
در آزمایشهای بالینی و استفاده واقعی{0}}در دنیا، احتمال کاهش وزن بیماران بیشتر از افزایش وزن است. این عمدتا به دلیل علائمی مانند اسهال (بسیار شایع)، از دست دادن اشتها، حالت تهوع و خستگی است.
این عوارض باعث کاهش کالری دریافتی به خصوص در مراحل اولیه درمان می شود.
در مورد گزارش افزایش وزن چطور؟
برخی از بیماران افزایش وزن را گزارش میکنند، اما این معمولاً غیرمستقیم است، نه اثر مستقیم دارو: افزایش وزن معمولاً به دلیل عواملی مانند هورمون درمانی مورد استفاده در ترکیب با آبماسیکلیب، کاهش فعالیت ناشی از خستگی، تغییرات متابولیک مرتبط با یائسگی یا بهبود اشتها پس از کنترل اسهال ایجاد میشود.
این محصول به خودی خود باعث تجمع چربی یا کندی متابولیسم نمی شود.
اگر مایل به استعلام قیمت پودر آبماسیکلیب یا سایر اطلاعات محصول هستید، لطفا مستقیماً با Xi'an Sonwu تماس بگیرید.
ایمیل:sales@sonwu.com
مرجع: https://en.wikipedia.org/wiki/Abemaciclib