مکانیسم عمل کمپتوتسین ها چیست؟

شیمی درمانی کمپتوتسین
پودر کمپتوتسین را استخراج کنید(CPT) نوعی آلکالوئید سیتوتوکسیک پیرولوکینولین است و علاوه بر پاکلیتاکسل یکی از داروهای طبیعی ضد سیتوپاتیک است که بیشتر مورد مطالعه قرار گرفته است. در میوه ها یا ریشه های Camptotheca acuminata، گیاهی از خانواده Davidia وجود دارد. Camptotheca acuminata که با نام‌های Eclipta، شاه بلوط آبی، درخت هزار پا و غیره نیز شناخته می‌شود، درختی است برگ‌ریز و بلند. پوست ریشه آن گرما را از بین می برد و سم زدایی می کند، گره ها را پراکنده می کند و تورم را کاهش می دهد. این میوه باعث فعال شدن گردش خون و رفع رکود خون می شود. اغلب برای درمان پسوریازیس، زخم، تورم و سایر علائم استفاده می شود.
محققان دریافتند که آلکالوئید مونوترپن پنج حلقه ای فعالیت ضد ضایعه شدیدی را بر روی سلول های هلا (خط سلولی ناخالص دهانه رحم)، سلول های L1210 (سلول های لوسمی لنفوسیتی موش) و جوندگان در شرایط آزمایشگاهی نشان می دهد و همچنین نشان می دهد که اثرات درمانی خاصی بر ضایعات بدخیم مختلف دارد. مانند معده، رکتوم و لوسمی، که باعث افزایش تحقیقات در مورد کمپتوتسین گیاهی و ترکیبات CPT در جامعه علمی شد. از زمان کشف این که این ماده دارای اثرات مهاری توپوایزومراز I است، مردم متعهد به یافتن مشتقات CPT بسیار کارآمد و کم سمی شده اند. تاکنون مجموعه ای از مشتقات CPT نیمه مصنوعی و کاملاً مصنوعی ظاهر شده و وارد مرحله کاربرد عمل بالینی یا آزمایش بالینی شده است.
تحقیقات اخیر نشان داده است که ممکن است اثر کاهش وزن نیز داشته باشد. در آزمایشات روی موش، می تواند سطح بیان فاکتور تمایز رشد 15 (GDF 15) را افزایش دهد، در نتیجه مصرف غذای موش ها را مهار کرده و وزن موش ها را به میزان قابل توجهی کاهش می دهد. داده‌های تجربی نشان می‌دهد که ممکن است مزایای درمانی در برابر چاقی و اختلالات متابولیکی مرتبط با آن داشته باشد، و یک راه جدید امیدوارکننده برای توسعه داروهای ضد چاقی فراهم می‌کند. اگر شما نیز به داروهای شیمی درمانی علاقه دارید، لطفا با Xi'an Sonwu تماس بگیرید. Xi'an Sonwu می تواند کمپتوتسین خالص را برای شما فراهم کند.

کمپتوتسین برای چه مواردی استفاده می شود

1. بیماری ریوی
بیماری ریوی یک بیماری بدخیم اولیه شایع ریه است که از مخاط یا غدد برونش منشاء می گیرد. ممکن است مربوط به سیگار کشیدن، آلودگی هوا، اشعه یونیزان و غیره باشد. بیماران ممکن است علائمی مانند سرفه، خلط و خون در خلط را تجربه کنند.

2. بیماری پستان
بیماری پستان به تکثیر کنترل نشده سلول های اپیتلیال پستان تحت تأثیر انواع مواد سرطان زا اشاره دارد. یک سلول بدخیم است. بیماران ممکن است توده های سینه، ناهنجاری های پوستی سینه، ترشح از نوک سینه و سایر علائم را تجربه کنند.

3. بیماری های لنفاوی
بیماری های لنفاوی ضایعات بدخیمی هستند که از سیستم خونساز لنفاوی منشأ می گیرند. ممکن است با عفونت، عوامل ایمنی، فیزیکی و شیمیایی و غیره مرتبط باشند. بیماران ممکن است تب، تعریق شبانه و علائم کاهش وزن را تجربه کنند.

4. بیماری های نوروبلاست
بیماری نوروبلاستیک یک اختلال شایع عصبی غدد درون ریز است که عمدتاً به دلیل ژنتیک ایجاد می شود. بیماران ممکن است تب، درد شکم، نفخ، علائم دیگر، خارش پوست، مشکل در تنفس و علائم دیگر را تجربه کنند.

5. بیماری های دیگر
علاوه بر این، CPT همچنین می تواند برای درمان ملانوم، نفروبلاستوما، رتینوبلاستوما و سایر بیماری ها استفاده شود.

مکانیسم عمل کمپتوتسین ها چیست؟

مولکول های CPT به طور انتخابی توپوایزومراز Ⅰ (Topo Ⅰ) را مهار می کنند، به کمپلکس تشکیل شده توسط Topo Ⅰ-DNA متصل می شوند و این کمپلکس را تثبیت می کنند تا رشته DNA شکسته نتواند دوباره به هم متصل شود، از تکثیر DNA و سنتز RNA جلوگیری می کند و سلول ها را با داروهای خاص برای فاز S چرخه روی سلول‌های فاز G0 تأثیر نمی‌گذارد، اما روی سلول‌های فاز G1، G2 و M کشندگی جزئی دارد. علاوه بر این، می تواند به طور مستقیم به ساختار DNA آسیب برساند. DNA توپوایزومراز یک آنزیم ضروری است که به طور گسترده در موجودات وجود دارد. با تنظیم ابرپیچ‌پیچی، زنجیره‌ای، جداسازی و تفکیک اسید نوکلئیک بر توپولوژی DNA تأثیر می‌گذارد. عمدتاً به توپوایزومراز I (توپوایزومراز I، Topo I) و توپوایزومراز Ⅱ (توپوایزومراز Ⅱ، توپو Ⅱ) تقسیم می شود. در مقایسه با مهارکننده‌های Topo II، مهارکننده‌های Topo I دارای اثربخشی بالا و طیف گسترده ضد بد هستند و به آنزیم‌های هدف ضروری برای طراحی داروهای جدید ضد ضایعه تبدیل شده‌اند. در عین حال، محتوای Topo I در سلول های مختلف بیمار مانند بیماری های روده بزرگ، دهانه رحم و تخمدان بسیار بیشتر از بافت های طبیعی است و فعالیت آن در سلول های بد فاز S به طور قابل توجهی افزایش می یابد. بنابراین داروهایی که Topo I را مهار می کنند می توانند به طور انتخابی تکثیر DNA سلول های مضر را در مرحله تکثیر مهار کنند، گزینش پذیری بهتری دارند. آزمایش‌ها ثابت کرده‌اند که TopoⅠ هدف اصلی CPT و آنالوگ‌های آن است.
CPT می تواند ترکیبات کووالانسی زنجیره های TopoI و DNA معمولاً جدا شده را تثبیت کند. با تشکیل کمپلکس‌های قابل شکافت، واکنش‌های برش DNA و پیوند مجدد که در ابتدا توسط TopoI انجام می‌شد، مهار می‌شوند. چنگال تکثیر تشکیل شده در حین تکثیر DNA در فاز S با زنجیره DNA شکسته در تضاد است و باعث انسداد چنگال همانندسازی برگشت ناپذیر، شکستگی DNA دو رشته ای و تبدیل کمپلکس های قابل برگشت برگشت پذیر به کمپلکس های برگشت ناپذیر و در نتیجه مرگ سلولی می شود.

عوارض جانبی پشته Camptothecin

1. ترکیبات رایج شامل استفاده ترکیبی با داروهای شیمی درمانی مانند سیس پلاتین، پاکلیتاکسل، کربوپلاتین و غیره است.
استفاده ترکیبی با سیس پلاتین بیماری های خاصی را درمان می کند تا اثر ضد ضایعه سینرژیک خود را اعمال کند. درمان بیماری های متعدد، مانند پانکراس، ریه سلول های کوچک و تخمدان، اغلب با این ترکیب از داروها انجام می شود. با ترکیب آن با سیس پلاتین، می توان یک اثر ضد ضایعه افزایش یافته را انتظار داشت، زیرا ممکن است از طریق مکانیسم های مختلف بر روی سلول های بد عمل کنند و در نتیجه اثر هم افزایی ایجاد کنند.
ترکیب با پاکلیتاکسل به طور گسترده مورد مطالعه قرار گرفته و در درمان استفاده می شود. این رژیم درمانی ترکیبی اغلب برای درمان انواع ضایعات بدخیم مانند بیماری های پستان، تخمدان و ریه استفاده می شود. CPT و پاکلیتاکسل از طریق مکانیسم‌های متفاوتی روی سلول‌های بد عمل می‌کنند، بنابراین کاربرد ترکیبی آنها می‌تواند اثر ضد ضایعه سینرژیستی داشته باشد. Camptothecin با مهار توپوایزومراز I در سنتز و ترمیم DNA دخالت می کند، در حالی که پاکلیتاکسل میتوز سلولی را مسدود می کند و با ترویج پلیمریزاسیون میکروتوبول از تکثیر سلولی هشدار دهنده جلوگیری می کند.
کاربرد ترکیبی با کربوپلاتین معمولاً برای درمان انواع ضایعات بدخیم از جمله تخمدان، معده و ریه استفاده می شود. این رژیم درمانی ترکیبی می تواند از طریق دو مکانیسم، اثرات مهاری هم افزایی بر روی سلول های بد ایجاد کند و رشد ضد بد را افزایش دهد. Camptothecin با مهار توپوایزومراز I با سنتز و ترمیم DNA تداخل می کند، در حالی که کربوپلاتین با ایجاد پیوند متقابل رشته های DNA باعث آسیب DNA و آپوپتوز در سلول ها می شود. بنابراین، ترکیب این دو دارو ممکن است اثرات ضد ضایعه مکمل ایجاد کند.

2. هنگامی که همراه با سایر داروهای ضد بد استفاده می شود، ممکن است یک سری عوارض جانبی و عوارض جانبی ایجاد کند. عوارض جانبی رایج عبارتند از:
سرکوب مغزی: این ممکن است منجر به افت پلاکت ها شود که خطر خونریزی و احتقان را افزایش می دهد. کاهش گلبول های قرمز که منجر به کم خونی و خستگی می شود. و کاهش گلبول های سفید خون که باعث افزایش حساسیت بیمار به عفونت می شود.
تهوع، استفراغ، اسهال: واکنش های گوارشی عوارض جانبی شایعی هستند که ممکن است کیفیت زندگی بیمار را تحت تاثیر قرار دهند.
ریزش مو: نازک شدن یا ریزش مو ممکن است در طول درمان رخ دهد.
سمیت عصبی: ممکن است باعث عوارض جانبی مرتبط با نورولوژیک مانند احساس غیرطبیعی، بی حسی دست ها و پاها و نورالژی شود.
آسیب عملکرد کبد: ممکن است منجر به عملکرد غیر طبیعی کبد شود که به صورت زردی، افزایش آنزیم های کبدی و سایر علائم ظاهر می شود.

اگر می خواهید سازنده CPT را بشناسید، می توانید با Xi'an Sonwu تماس بگیرید. روی ایمیل کلیک کنید و سپس CPT با کیفیت بالا دریافت می کنید.
پست الکترونیک:sales@sonwu.com