مکانیسم کار تموزولوماید چیست؟

تموزولوماید چه کلاسی از شیمی درمانی است

پودر تموزولومایدیک داروی ضد ضایعه دارویی جدید آلکیله کننده خوراکی با فعالیت گروه سلولی ضد ضایعه وسیع است، می تواند سد خونی مغزی را عبور دهد، فراهمی زیستی نزدیک به 100٪ دارد، می تواند به طور موثر بیماری گلیوبلاستوما تازه تشخیص داده شده و عود کننده و بیماری آستروسیتی آناپلاستیک را درمان کند. طول عمر بیمار را طولانی می کند و ایمنی و تحمل خوبی دارد. تموزولوماید یک داروی هدفمند نیست. این یک داروی شیمی درمانی است که معمولاً برای درمان بیماری‌های بدخیم داخل جمجمه اولیه مانند بیماری گلیوبلاستومای چندشکل، بیماری آستروسیتی آناپلاستیک، بیماری ملانوم متاستاتیک و غیره استفاده می‌شود. این یک داروی شیمی‌درمانی با عامل آلکیله‌کننده است که می‌تواند زنجیره DNA سلول‌های بیمار را از بین ببرد و آنها را از بین ببرد. سمیت سلولی اثربخشی آن ممکن است تحت تأثیر فعالیت ژن MGMT (O{5}}متیل گوانین-DNA متیل ترانسفراز) قرار گیرد. سطوح بالای MGMT می تواند آسیب DNA ناشی از آن را ترمیم کند و منجر به مقاومت دارویی شود. وضعیت متیلاسیون پروموتر MGMT معمولاً برای پیش بینی پاسخ درمان آزمایش می شود. اگر علاقه مند به واسطه ها هستید، می توانید با Xi'an Sonwu تماس بگیرید، که می تواند پودر خام را ارائه دهد.

مکانیسم کار تموزولوماید چیست؟

TMZ یک عامل آلکیله کننده است که عمدتاً در شیمی درمانی برای درمان برخی اختلالات مغزی استفاده می شود.
مکانیسم عمل
تموزولوماید یک پیش دارو است، به این معنی که در فرم تجویز شده غیرفعال است و برای موثر بودن نیاز به فعال سازی متابولیک دارد. پس از تجویز، به سرعت جذب می شود و به طور خود به خود به ترکیب فعال MTIC (3-متیل-(تریازا{2}}یل) ایمیدازول-4-کربوکسامید) در pH فیزیولوژیکی تبدیل می شود. MTIC بیشتر تجزیه می شود تا گروه های متیل را آزاد کند که DNA را در موقعیت های O6 و N7 باقیمانده های گوانین آلکیله می کنند.
ضایعه سیتوتوکسیک اولیه ناشی از آن، ترکیب اضافی O6-متیل گوانین است. متیلاسیون گوانین در موقعیت O6 منجر به جفت نادرست تیمین به جای سیتوزین در طول همانندسازی DNA می شود. این جفت نادرست سیستم ترمیم عدم تطابق DNA (MMR) را فعال می کند. MMR تلاش می‌کند تا مشکل نادرست را تعمیر کند، اما مکرراً با شکست مواجه می‌شود که منجر به چرخه‌ای از تعمیر بی‌اثر می‌شود. این فرآیند منجر به شکستن رشته DNA، توقف چرخه سلولی و در نهایت آپوپتوز می شود.
اثربخشی آن ممکن است توسط آنزیم ترمیم DNA O6-متیل گوانین-DNA متیل ترانسفراز (MGMT) محدود شود. MGMT با حذف گروه متیل ضایعات O6-متیل گوانین را ترمیم می کند، در نتیجه آسیب ناشی از تموزولوماید را معکوس می کند و از آپوپتوز جلوگیری می کند. در برخی ضایعات، ناحیه پروموتر ژن MGMT متیله شده و در نتیجه بیان MGMT کاهش می یابد. بیماران مبتلا به ضایعات با متیلاسیون پروموتر MGMT بیشتر به تموزولوماید پاسخ می دهند زیرا کاهش سطح MGMT اجازه می دهد تا آسیب DNA ناشی از دارو ادامه یابد و باعث مرگ سلولی شود.

تموزولوماید با شما چه می کند؟
برنامه های کاربردی
گلیوبلاستوما
TMZ اغلب در ترکیب با پرتودرمانی استفاده می شود. این درمان ترکیبی به طور قابل توجهی میزان بقای بیماران را بهبود می بخشد. پس از پرتودرمانی، یک بار در ماه به عنوان درمان نگهدارنده برای طولانی کردن بقای بدون پیشرفت استفاده می شود.

آستروسیتوم آناپلاستیک
تموزولوماید برای درمان آستروسیتومای آناپلاستیک عود کننده یا مقاوم به درمان استفاده می شود. برای این بیماران، یک گزینه درمانی موثر فراهم می کند.

جلوه ها
بقای طولانی مدت
مطالعات بالینی نشان داده است که همراه با پرتودرمانی می تواند بقای بیماران مبتلا به گلیوبلاستومای تازه تشخیص داده شده را به میزان قابل توجهی افزایش دهد. برای بیماران مبتلا به آستروسیتومای آناپلاستیک، استفاده از آن با بقای طولانی مدت بدون پیشرفت همراه است.

علائم را تسکین دهید
تموزولوماید می تواند حجم سلول های بیمار را کاهش دهد و علائم ناشی از سلول های بیمار مانند سردرد، صرع و نقایص عصبی را تسکین دهد.

عوارض جانبی تموزولوماید طولانی مدت

عوارض جانبی اصلی این فرآورده شامل تهوع، استفراغ، خستگی و واکنش های خونی است. حالت تهوع، استفراغ، سردرد و خستگی بیشتر اتفاق می افتد. این عوارض جانبی معمولاً به خودی خود محدود می شوند و در معیار سمیت استاندارد NCI (CTC) درجه 1 یا 2 (خفیف تا متوسط) قرار می گیرند. داروهای ضد استفراغ به درمان استفراغ و حالت تهوع کمک می کنند. 10% و 6% بیماران به ترتیب تهوع و استفراغ شدید (CTC درجه 3 یا 4) داشتند. Myelosuppression یک واکنش جانبی محدود کننده دوز است که معمولاً در اولین سیکل درمان رخ می دهد و تجمعی نیست.
در کارآزمایی‌های بالینی برای بیماران بزرگسال مبتلا به گلیوم عودکننده یا پیشرونده، شایع‌ترین عوارض جانبی اختلال عملکرد دستگاه گوارش، به‌ویژه تهوع و استفراغ است. به طور کلی درجه 1 یا 2 (خفیف تا متوسط)، خود محدود شده، یا به راحتی توسط داروهای ضد استفراغ استاندارد کنترل می شود. تهوع و استفراغ شدید در 4 درصد مواقع رخ می دهد.

سایر عوارض جانبی که اغلب گزارش شده اند عبارتند از: خستگی، یبوست و سردرد. بی اشتهایی، اسهال، بثورات پوستی، تب، ضعف و خواب آلودگی نیز با بروز 6 درصد گزارش شد. عوارض جانبی غیر معمول، به ترتیب نزولی، درد شکمی، درد، سرگیجه، کاهش وزن، ضعف، تنگی نفس، آلوپسی، سفتی، خارش، سوء هاضمه، اختلالات چشایی، پارستزی و پتشی است.

در طول دوره بازاریابی این محصول، گزارشات نادری از عفونت های فرصت طلب از جمله پنومونی پنوموسیستیس کارینی گزارش شده است. موارد نادری از اریتم مولتی فرم، نکروز سمی اپیدرمی، سندرم استیونز-جانسون، و واکنش های آلرژیک (از جمله آنافیلاکسی) گزارش شده است. موارد نادری از سندرم میلودیسپلاستیک (MDS) و بدخیمی های ثانویه (از جمله لوسمی میلوئیدی) در بیماران تحت درمان با این فرآورده گزارش شده است. گزارش هایی مبنی بر پان سیتوپنی که منجر به کم خونی آپلاستیک می شود، گزارش شده است و در برخی موارد، عواقب کشنده ای نیز رخ داده است. مواردی از مسمومیت کبدی که گزارش شده است شامل افزایش آنزیم های کبدی، هیپربیلی روبینمی، کلستاز و هپاتیت است.

اگر قیمت TMZ را می خواهید، به Xi'an Sonwu علاقه مند هستید، یا سؤال دیگری در مورد محصول دارید، دریغ نکنید با Xi'an Sonwu تماس بگیرید.
پست الکترونیک:sales@sonwu.com